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泛影酸
CAS No.: 117-96-4
分子式: C11H19I3N2O4
分子量: 613.92
備注: 中文名稱泛影酸中文同義詞3,5-雙(乙酰胺基)-2,4,6-三碘苯甲酸;無(wú)水泛影酸;泛影酸1KG;泛影酸(3,5-二乙酰胺基-2,4,6-三碘苯甲酸);泛影酸(無(wú)水物);3,5-二乙酰氨基-2,4,6-三碘苯甲酸;酰胺三甲酸;阿米多曲酸英文名稱DIATRIZOICACID英文同義詞2,4,6-triiodo-3,5-diacetamidobenzoicacid;3,5-bis(acetylamino)-2,4,6-triiodo-benzoicaci;3,5-diacetamido-2,4,6-triiodo-benzoicaci;amidotrizoate;diat;diatriazoate;3,5-BIS(ACETYLAMINO)-2,4,6-TRIIODOBENZOICACID;AMIDOTRIZOICACIDCAS號(hào)117-96-4分子式C11H9I3N2O4分子量613.91EINECS號(hào)204-223-6相關(guān)類別臨床標(biāo)準(zhǔn)品;密度梯度;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對(duì)照品;添加劑;其他原料;UROVIST;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;OrganicsMol文件117-96-4.mol結(jié)構(gòu)式泛影酸性質(zhì)熔點(diǎn)>300°C沸點(diǎn)614.1±55.0°C(Predicted)密度2.4079(estimate)蒸氣壓0Paat20℃儲(chǔ)存條件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Roomtemperature溶解度溶于甲醇。酸度系數(shù)(pKa)0.92±0.10(Predicted)形態(tài)固體顏色白色至類白色水溶解性500g/L(25oC)Merck14,2992穩(wěn)定性感光InChIInChI=1S/C11H9I3N2O4/c1-3(17)15-9-6(12)5(11(19)20)7(13)10(8(9)14)16-4(2)18/h1-2H3,(H,15,17)(H,16,18)(H,19,20)InChIKeyYVPYQUNUQOZFHG-UHFFFAOYSA-NSMILESC(O)(=O)C1=C(I)C(NC(C)=O)=C(I)C(NC(C)=O)=C1ILogP3.3at20℃EPA化學(xué)物質(zhì)信息Benzoicacid,3,5-bis(acetylamino)-2,4,6-triiodo-(117-96-4)泛影酸用途與合成方法理化性質(zhì)無(wú)色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味微苦。熔點(diǎn)>300℃。不溶于水,微溶于乙醇,不溶于乙醚,溶于氫氧化鈉溶液而生成鈉鹽。圖1為泛影酸結(jié)構(gòu)式。用途泛影酸為診斷用藥,造影劑。但泛影酸不直接用于造影,而是配制成泛影酸鈉和泛影葡胺注射液供臨床造影用,用于尿路、心血管、腦血管及周圍血管造影。用法參照泛影酸鈉、泛影葡胺介紹。對(duì)碘過(guò)敏者忌用。本信息由Chemicalbook曉楠編輯(2015-09-04)。泛影酸Chemicalbook鈉泛影酸鈉為碘的苯甲酸鹽類、離子型高滲造影劑。靜注后迅速以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò),隨尿排出。本品黏度較低,且不良反應(yīng)較大,不適用于血管造影,常與泛影葡胺合用于血管造影。口服后自胃腸道吸收較少。靜注后與血漿蛋白結(jié)合不明顯。體內(nèi)分布以腎臟中最高,其次是肝、脾、胃、小腸、心臟、大腸和肌肉,在血液循環(huán)中尚有微量,約可維持4日,給藥量的95%以原形經(jīng)腎由尿中排出,1%~2%由糞便中排出,極微量可在淚液與唾液中檢出。藥物也可進(jìn)入胎盤與乳汁中?!居猛尽恐饕糜谀蚵吩煊?,亦用于心臟大血管和周圍血管造影、逆行性腎盂造影,并可注入器官腔內(nèi)或瘺管內(nèi)造影?!居梅ㄅc用量】1、靜脈腎盂造影:50%注射液20~30ml,1~3分鐘緩慢靜注,注射后5、10、15分鐘攝影。2、逆行性腎盂造影:以滅菌注射用水稀釋成20%溶液,單側(cè)用6~10ml,小兒酌減。3、心臟大血管造影:50%40ml,快速靜注。4、周圍血管造影:50%注射液,動(dòng)脈造影用40ml,上肢靜脈造影用20ml,下肢靜脈造影用10ml?!静涣挤磻?yīng)】泛影酸鹽的許多不良反應(yīng)可歸因于其離子型藥物所產(chǎn)生的高滲透壓作用。此外,造影劑的使用途徑、注射速度,藥物濃度、體積和黏稠度等,均與所產(chǎn)生的不良反應(yīng)有密切關(guān)系。大多數(shù)不良反應(yīng)發(fā)生于注射藥物后5~10分鐘以內(nèi),但也可以延遲發(fā)生。造影劑造影劑是介入放射學(xué)操作中最常用的藥物之一,多經(jīng)腎臟排泄。作為理想的對(duì)比劑應(yīng)具備如下特點(diǎn):①造影成分含量高;②合成簡(jiǎn)單、產(chǎn)量高;③體內(nèi)外穩(wěn)定性好;④具有無(wú)限的水溶性;⑤黏稠度低;⑥無(wú)生物活性。20世紀(jì)40~50年代,為了提高造影劑的安全性,發(fā)明了離子造影劑泛影酸、碘他拉酸、甲泛影酸等,這是現(xiàn)代對(duì)比劑發(fā)展的第一個(gè)突破性進(jìn)展,這些對(duì)比劑毒性低、濃度高,適合泌尿系造影。60年代末至70年代初,出現(xiàn)了非離子型單體造影劑甲泛葡胺,特點(diǎn)是滲透壓低,耐受性好,這是第一代非離子型對(duì)比劑,也是現(xiàn)代對(duì)比劑發(fā)展的第二個(gè)突破性進(jìn)展。鑒于第一代非離子型造影劑有其性能不穩(wěn)定等缺點(diǎn),70年代中期至80年代,相繼研制開(kāi)發(fā)了第二代與第三代二聚體新型非離子型造影劑,即碘帕醇、碘海醇、優(yōu)維顯、伊索顯等,這些造影劑具有毒性低、性能穩(wěn)定、等滲、耐受性好等優(yōu)點(diǎn),這是現(xiàn)代造影劑發(fā)展的第三個(gè)突破性進(jìn)展。造影劑的研制成功和發(fā)展,推動(dòng)了造影技術(shù)的進(jìn)步,也促進(jìn)了介入放射學(xué)的發(fā)展。制備方法由間二氨基苯甲酸與一氯化碘進(jìn)行碘化反應(yīng)后,再與醋酐進(jìn)行酰化反應(yīng)制得?;瘜W(xué)性質(zhì)無(wú)色粉末。熔點(diǎn)>300℃,不溶于水,溶于堿液成鈉鹽。其鈉鹽C11H8I3N2NaO4,[373-31-5],熔點(diǎn)261-262℃(分解),20℃在水中溶解度60g/100ml,50%水溶液pH7.0-7.5,無(wú)臭,味微苦。用途診斷用藥。配制成泛影鈉、泛影葡胺注射液,用于泌尿系、心血管、腦血管及周圍血管的造影。泛影酸是血細(xì)胞分離密度梯度試劑。診斷輔助設(shè)備(射線不透的介質(zhì))。生產(chǎn)方法由3,5-二氨基苯甲酸經(jīng)碘化、乙酰化而得。
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